多肽药物与应用2026/10/8
从口服环肽获批，看环肽药物的下一个机会
从两款口服环肽获批出发，分析环肽药物在抗体替代、靶向核药、慢性疾病、细胞内蛋白相互作用及靶向蛋白降解领域的研发机会。
探索多肽科学与生命科学技术
聚焦多肽合成与药物设计、非天然氨基酸、稳定同位素化学及质谱分析。
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11 篇文章
多肽药物研发故事
沿着 Enlicitide 与 ICOTYDE 的真实研发路径，理解筛选命中、结构优化、口服暴露与临床转化如何连续发生。
5 篇文章
mRNA Display：从文库到候选分子
从超大文库、非天然氨基酸与环化，到逐轮筛选数据和 AI 设计，建立一条完整的候选发现阅读路径。
6 篇文章
多肽定制合成、纯化与质量控制
从序列与合成难度评估，到 HPLC 纯度、盐型和溶解度选择，建立覆盖定制合成、纯化与质量判断的实用阅读路径。
6 篇文章
非天然氨基酸与多肽优化
从 D-氨基酸、N-甲基化与构象限制出发，理解如何平衡活性、稳定性、通透性和可制造性。
4 篇文章
稳定同位素内标、标记原料与合成化学
合并内标选择与标记化学两条阅读路径：从 ¹³C/¹⁵N 与氘代路线、同位素效应，到 Delta MS 设计和真实定量应用。
5 篇文章
LC-MS/MS 定量分析与临床应用
从小分子定量原理、稳定同位素内标到 TDM 与免疫法比较，串联临床质谱的方法选择逻辑。
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多肽药物与应用2026/10/8
两款口服环肽药物的不同道路：Icotrokinra 与 Enlicitide
比较 Icotrokinra 与 Enlicitide 两款口服环肽药物的靶点、发现技术、分子优化与口服策略，理解它们如何把传统小分子与抗体之间的药物空间变成可主动开发的方向。
多肽药物与应用2026/10/8
ICOTYDE 的诞生（4）：从 PN-235 到 FDA，一个口服环肽如何成为药物
从首次人体暴露到 FRONTIER 和 ICONIC，icotrokinra 最终证明一个接近 1900 Da 的口服环肽可以把有限吸收转化为患者疗效，并成为 FDA 批准药物。
多肽药物与应用2026/10/8
ICOTYDE 的诞生（3）：1898 Da，为什么还能口服？
icotrokinra 仍然很难跨过肠上皮，但胃肠稳定性、200 mg 剂量和皮摩尔级活性，使有限的吸收也能形成有效的系统暴露。
多肽药物与应用2026/10/8
从 mRNA Display Hit 到 Enlicitide（5）：从口服 PoC 到真正的药物
从口服概念验证先导Compound 1a出发，研究团队同时解决氧化稳定性、溶解度、工艺安全与异构体问题，通过五模块合成平台选出Compound 18，即MK-0616/Enlicitide。
多肽药物与应用2026/10/7
ICOTYDE 的诞生（2）：从 Peptide 1185 到 PN-235，为什么还要继续改？
Peptide 1185 已经稳定且高度工程化，为什么还要继续修改少数残基？本文用真实专利 SAR 区分实验结果与结构解释。
多肽药物与应用2026/10/7
ICOTYDE 的诞生（1）：一个口服环肽如何从肠道稳定性开始
ICOTYDE 的口服开发首先解决的不是大量入血，而是胃肠道稳定性。Peptide 1185 展示了环化、端基封闭以及 Pen、2-Nal、F(4-2ae)、Lys(Ac) 等工程化残基如何共同扩展天然肽的化学空间。
多肽药物与应用2026/10/7
从 mRNA Display Hit 到 Enlicitide（4）：一个环肽，怎样开始变成口服药？
从既有双环平台到三环Compound 35，再到Compound 44的侧链性质工程，研究团队把极高活性、稳定性、药代动力学与增强型口服制剂结合起来，在灵长类中证明了口服PCSK9靶标结合的可行性。